降糖药的分类及代表药
降糖药的分类及代表药
一、磺脲类降血糖药
(一)降糖机理
1、刺激胰岛、β细胞及时分泌胰岛素。
2、能促进胰岛素受体蛋白的合成,使胰岛素受体数目增加,提高周围组织对胰岛素的敏感性和亲和力。
3、可抑制α细胞分泌胰高糖素,也可抑制D细胞分泌生长抑素。
4、可抑制肝脏胰岛素酶的活性,使胰岛素在肝脏内的分解代谢减低,还可抑制肝糖原异生与分解,使肝糖原输出减少。
(二)适应证和禁忌证
1、适应证:用于非胰岛素依赖性糖尿病,体重正常的非肥胖型糖尿病患者,经饮食、运动治疗不能满意者。
2、禁忌证:①胰岛功能完全丧失者。②出现酮症,伴酸中毒,或高渗糖综合症。③严重感染、高烧、外科手术、妊娠、分娩及各种严重的心、肾、肝、脑等急慢性并发症。④黄疸、造血系统受抑制,白细胞缺乏。⑤对su过敏已见有明显毒副作用者。
(三)临床常用药物 、X甲磺丁脲(D860):临床已不常使用。
2、氯磺丙尿:临床已不常使用。
3、优降糖(Hb419):每片〖BF〗2.5mg〖BFQ〗,每天最大量15mg,早餐前半小时服1次,始量〖BF〗2.5-5mg,或早、晚餐前半小时或各服2.5-5mg〖BFQ〗。降糖作用快、长、强。 副作用:低血糖、肝功能损害、皮疹、血细胞减少、胃肠反应、头痛、胸腹痛、视力模糊、四肢震颤。
4、美吡达:每片5mg,早餐前30分钟或早、晚或早、中、晚餐前30分钟服5-10mg,最大剂量为30mg/日,老年病人始服用量2.5mg,降糖作用快、短、强。 ?副作用:低血糖、头痛、胃肠不适,偶有造血系统障碍,皮肤过敏等。
5、达美康:每片80mg,对非胰岛素依赖型糖尿病肥胖者早餐前40-80mg已足够。一般剂量为80mg,早晚饭前30分钟各1次。或可在早、中、晚服,甚至睡前还可加一次服到4次。降糖作用快、长、强。 副作用:偶见腹痛、恶心、头晕、皮疹。
6、克糖利:瑞士药。每片25mg,早服12.5mg或早晚各服25-50mg。 副作用:低血糖反应较轻,个别有胃肠道和皮肤反应。
7、糖适平:每片30mg,早服30mg,晚服15mg,最多早、中、晚餐前各服30mg。
二、双胍类降血糖药
(一)降糖机理
1、抑制肠道对GS、氨基酸、脂肪、醣、胆盐、Na+、H2O、VitB2吸收及抑制食欲作用。
2、增加周围组织利用GS。
3、抑制肝、GN异生或GS输出。 ?4、增加靶细胞中的胰岛素受体数,提高对胰岛素的亲和力和敏感性,从而加 强胰岛素的作用。
(二)适应证和禁忌证
1、适应证:非胰岛素依赖型糖尿病偏胖,用饮食和运动效果不理想者。
2、禁忌证:酮症酸中毒者、高渗综合症、重度感染、创伤、高烧、手术、妊娠、免娩、慢性胃肠病、肝肾病、心梗、慢性营养不良、黄疸等。
(三)选药与用法:
1、苯乙双胍(降糖灵DBI):因副作用大,临床已少用。
2、二甲双胍:每片250mg,每日2-3次,副作用较小,偶有胃肠反应,厌食、腹泻与皮疹。
三、葡萄糖苷酶抑制剂
1、适应证:食欲旺盛、高胰岛素血症、高甘油三脂血症者、难于控制餐后血糖者。
2、禁忌证:18岁以下,胃肠功能紊乱者,孕期及哺乳期、肝肾功能损害者。
3、拜糖平:又称阿卡波糖,每片50mg,每日3次。
降糖药“好坏”如何体现
口服降糖药分五大类,每一类药物又有若干种,其特点及适应证均不相同。而且每位糖尿病患者的病情也各不相同,因此,在选用降糖药时,除了要对药物本身有一定的了解以外,还要结合糖尿病患者的年龄大小、病程长短、血糖控制情况、体重胖瘦以及有无并发症及其他伴随疾病等因素综合考虑。
“好药”必须具备四个条件:一是疗效确切:二是对人体的毒性或副作用较小:三是价格合理:四是服用方便。
许多糖尿病患者就诊时都希望医生给自己开点“好药”,有的甚至不管价格多贵,点名就要进口药。在这些患者看来,价格贵的肯定比价格便宜的药好,进口药比国产药要好,这些想法显然有失片面。那么,究竟什么样的药物才算是“好药”呢?
一般说来,“好药”必须具备四个条件:一是疗效确切:二是对人体的毒性或副作用较小:三是价格合理:四是服用方便。还有一点很重要,就是药物最终都要通过其作用对象??患者来发挥作用,所以,评价一个药物好不好,除了药物本身以外,关键还要看药物是否适合患者的病情,适合的就是好的,抛开具体患者来评价药物好坏没有任何实际意义。
每种药都有其长处,也都有其不足。比如说,降糖作用强的,引起低血糖的危险相对就大:不容易引起低血糖的,降糖作用就可能偏弱。再如,双胍类药物能够抑制食欲,减少热量摄人,这是它的“正作用”:但是如果这种药物所引起的食欲下降过于明显,以至到了恶心、呕吐的地步,这就又成了它的“副作用”。所以,所谓的“好”与“不好”都是相对的,选择药物关键是要“对症”,而不应奢求一种对任何一位患者都合适的“好药”。也不能轻率地认为“一分钱一分货,便宜没好货”。
口服降糖药分五大类,每一类药物又有若干种,其特点及适应证均不相同。而且每位糖尿病患者的病情也各不相同,因此,在选用降糖药时,除了要对药物本身有一定的了解以外,还要结合糖尿病患者的年龄大小、病程长短、血糖控制情况、体重胖瘦以及有无并发症及其他伴随疾病等因素综合考虑。例如,老年人往往有不同程度的肾功能减退,容易发生低血糖,而低血糖对老年患者的危害较大。因此,老年糖尿病患者不宜选用强力降糖药物(如优降糖),而应选用降糖作用缓和、对肾脏影响小的降糖药,如糖适平、诺和龙等,以减少低血糖发生的风险。
再就是,好药也不是“终身制”,随着病程的延长,病情也在不断的变化,例如,磺脲类药物普遍存在药物继发性失效的问题,开始阶段可能降糖效果很好,几年以后,效果逐渐减退甚至完全失效。此时原来的好药已经名不副实,如不作出及时调整,就会延误治疗耽误病情。因此,患者要做个有心人,经常监测并掌握自己的血糖控制情况,并做好详细记录,以作为医生调整用药的依据。此外,患者在用药期间,除了看降糖效果以外,还要留心药物可能导致的副作用(如肝肾损害等),以确保安全有效。
降血糖的药物
降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。无论中药降糖药还是西药降糖药,在使用中都应根据不同病情选择合适的降糖药物,并注意各类药物的适应症和禁忌症。同时必须特别强调的是饮食疗法和饮食控制是糖尿病患者的治本方法,需要终身坚持,不能因口服降糖药或加大降糖药用量而放松或放弃饮食治疗。
当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。按照中西医的划分,降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。 降糖西药大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。其中目前国内常用的口服降糖药物以非胰岛素类药物为主,分为非胰岛素类促胰岛素分泌剂类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、胰岛素增敏剂类。其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物主要以胰岛素及其类似药物为主。
降糖中药分类比较复杂,最简单的是按照药物组成分为单方制剂和复方制剂。需要说明的是,由于传统中药方剂的抓取、存放、煎煮比较麻烦,所以中药成药(中成药)的使用比传统煎煮方剂的使用更为普遍。但传统煎煮方剂的疗效更为理想。
降糖药的副作用
降糖药共同的严重副作用为低血糖。α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增收剂单独使用一般不会引起低血糖,但与其他药物连用时仍可能发生。患者用药期间出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼和发呆等现象,应立即服用葡萄糖或含葡萄糖饮料。下面我们就来看看具体几种降糖药的副作用:
双胍类
双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大,容易导致消化不良,严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒。
磺脲类
1、白细胞减少。可出现嗓子痛,伴有寒战的高热,有口腔炎、全身酸懒等症状。应去医院检查白细胞,如白细胞减少,则更换药物。
2、溶血性贫血。尿呈黄褐色或红色,皮肤及眼睛有黄染,发热,颜面发白,疲劳无力。
α-糖苷酶抑制剂
阿卡波糖(拜唐苹)等α-糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外,其他不良反应较少。
胰岛素增敏剂
水潴留:颜面和手脚浮肿,体重迅速增加,应停药。
降压药的分类及其每类的代表药 钙拮抗剂降压药
钙拮抗剂类降压药,可以抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,从而使外周血管扩张,它还有明显的冠状动脉扩张作用。钙拮抗剂对高血压包括老年单纯性收缩期高血压、高血压伴冠心病、肥胖者及妊娠有关的高血压、高血压伴肾脏损害的使用效果较好。
常用药物包括异博定、硝苯地平、尼群地平、尼莫地平等。
降糖药分几类
1、口服降糖药
根据作用效果可以分为非促胰岛素分泌剂和促胰岛素分泌剂。非促胰岛素分泌剂包括双胍类、噻唑烷二酮类及α -糖苷酶抑制剂。促胰岛素分泌剂包括磺脲类、格列奈类及DDP-4抑制剂。临床常用的口服降糖药特点如下:
1.1、磺脲类
磺脲类药物属于促胰岛素分泌剂,主要药理作用是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平。磺脲类如果使用不当可以导致低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者,磺脲类药物还可以导致体重增加。
1.2、格列奈类
格列奈类药物为非磺脲类的胰岛素促泌剂,主要通过刺激胰岛素的早期分泌有效降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。格列奈类药物可引发低血糖,但低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻。
1.3、双胍类
双胍类药物主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出而降低血糖,目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。
1.4、噻唑烷二酮类
噻唑烷二酮类药物主要通过促进靶细胞对胰岛素的反应而改善胰岛素敏感性。体重增加和水肿是噻唑烷二酮类药物的常见副作用。
1.5、α-糖苷酶抑制剂
作用机制为抑制碳水化合物在小肠上部的吸收,降低餐后血糖,并通过对餐后糖负荷的改善而改善空腹血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
2、胰岛素
胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当。具体可参见下表(引自《2009年中国2型糖尿病防治指南(科普版)》):
3、GLP—1受体激动剂
是新一代降糖药物,需皮下注射。
降糖药饭后可不可以吃呢
1、磺脲类:必须饭前服
磺脲类药物是传统的口服降糖药,属于内源性胰岛素促泌剂,降糖作用快,能降低正常的血糖,因此易发生低血糖不良反应。使用这类降糖药,必须在饭前服用,剂量必须合适,患者外出需要随身携带糖果。不过,新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型,一天仅空腹服用1次即可。磺脲类的代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸(含优降糖)等。
2、二甲双胍:进食时或餐后服都可以
二甲双胍是肥胖或超重糖尿病患者的首选用药,它除了降糖,还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好,降餐后血糖力量稍弱。《美国糖尿病指南》建议二甲双胍作为全程治疗用药,即确诊后就开始使用,即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时,也一直使用。不良反应主要为胃肠道刺激,为了减轻胃肠道反应,市面上已有肠溶型二甲双胍。二甲双胍不损害肾功能,但肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。
降糖药的种类都有什么
由于糖尿病急性并发症可能直接危及患者的生命,因此,要及早预防、及时发现和治疗。所以对于降糖药物糖尿病的患者有必要知道。胰岛素促泌剂磺脲类和餐时血糖调节剂。1.磺脲类。磺脲类与胰岛β细胞膜上的药物受体结合后,使β细胞内钙质浓度增加,促进胰岛素的释放;降糖速度快,为非肥胖2型糖尿病患者的一线用药。药物剂量过大、饮食不配合、使用强力长效剂容易导致低血糖反应。代表药物有:糖适平(格列喹酮);克糖利(格列波脲)。亚莫利(格列美脲)。优降糖(格列苯脲);美吡达(格列吡嗪);达美康(格列齐特);2.餐时血糖调节剂(苯甲酸衍生物)。近年来开发的非磺脲类胰岛素促泌剂。瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)和那格列奈(唐力、唐瑞)。胰岛素增敏剂双胍类和噻唑烷二酮。1.双胍类,主要作用是减轻胰岛素抵抗,提高肝脏、肌肉、脂肪等身体组织对胰岛素的利用,减少消化道对食物的吸收,不刺激胰岛素分泌。副作用为胃肠道反应,食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等;代表药物有:降糖灵(苯乙双胍)。美迪康(二甲双胍);2.噻唑烷二酮。迄今为止,最新的口服降糖药。能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善胰岛素的分泌反应,减轻胰岛素抵抗,显著改善胰岛β细胞功能,实现血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发症发生的危险。代表药物有:罗格列酮(文迪雅、太罗、爱能、维戈洛、奥洛华等)。调节糖、蛋白质、脂肪代谢的药物胰岛素胰岛素分短效、中效、长效三种,主要有常规胰岛素、诺和灵和鱼精蛋白锌等。参与防治糖尿病并发症的药物中药。
感冒吃什么好
1.喝鸡汤
喝鸡汤能抑制咽喉及呼吸道炎症,对消除感冒引起的鼻塞、流涕、咳嗽、咽喉痛等症状极为有效。
2.薄荷
薄荷在中药分类中属于常见的解表药,主入肝肺二经,清热疏肝,是治疗风热感冒的常用中药。
3.枇杷
枇杷历来是润肺止咳的良品,其性平,入肺、胃二经,有滋阴降火、清肺化痰作用,主治感冒咳嗽、咽干口渴等症。
老年人糖尿病如何治疗
一、饮食疗法
饮食控制是糖尿病治疗的基础。老年糖尿病人中约有30%的患者只需要单纯的饮食疗法即可控制。饮食疗法的原则是:
(1)既要饮食控制,又要营养充足,以保持理想体重。老年糖尿病人每天总热量卡可按每公斤体重30卡左右估计。蛋白质 每公斤体重1.0—1.5克,需要高蛋白者可高一些。碳水化合物 每天200—300克(主食4-6两)。脂肪要适量控制含饱和脂肪 酸的摄人。 (2)肥胖者每日总热量卡要低一些,以利于逐渐减少体重, 达到理想体重后糖耐量往往会显著改善。降低总热卡逐渐减少体 重可按下述公式:总热量卡—250卡+30分钟活动=逐渐降体重。
(3)老年人的饮食习惯难以改变,饮食治疗应按病情、生活习惯、体力消耗及经济条件个别制定。应使病人能充分理解饮食 控制的重要性并能主动配合自己掌握。
(4)对伴有高脂血症者,根据血脂情况掌握,如胆固醇增高者应予低胆固醇饮食;对高甘油二脂者,应以严格限制碳水化合 物为主。
(5)对应用降糖药物者,饮食要适应于药物治疗,特别是用胰岛素治疗的患者,每天至少分成四餐吃,即睡前加餐一次。
二、运动疗法
运动可以降低血糖,能改善心血管状况,降低血压、血脂,又能改善心理状态。但运动疗法不能操之过急,应以轻度活动开 始,根据耐受能力逐渐增加活动量,但不要超过心肺及关节的耐 受能力。
三、口服药物疗法
目前口服降糖药有两类:
一类为磺脲类降糖药,这类药物主要作用是通过刺激胰岛B 细胞分泌胰岛素,还可增加肝糖原的储备和增加组织对葡萄糖的 摄取,而使血糖下降。第一代磺脲类代表药物为D860,此类药 物几乎完全由肾脏排出,老年人不适用,特别是有肾功能不全的 老人禁用;近年来第二代磺脲类药物已相继问世,如优降糖、达 美康、美吡哒、克糖利、糖肾平等。此类药物的特点有:
①作用 强,剂量小,副作用低。
②兼有降血脂,改善血液流变学及有一 定防止微血管病变等作用。
③糖肾平95%由胆道排出,应用于 老年人特别是伴有肾功能不全者最适用。但优降糖50%由肾脏 排出,且易引起低血糖反应,老年患者应用时应密切观察。
另一类为双胍类降糖药:这类药物主要作用是通过抑制肠道回收葡萄糖和促进葡萄糖在组织中分解而起到降糖作用,常有消 化道反应,其代表药物为降糖灵、降糖片、二甲双胍等。由于此类药物副作用明显,有些国家已不生产。但根据国内经验,合理 地应用疗效还是不错的,副作用也可减少,尤其是降糖片的副作用弱于降糖灵,作用也比降糖灵弱。
四、胰岛素疗法
(1)应用胰岛素的指征:老年糖尿病95%以上为非胰岛素依赖性的Ⅱ型糖尿病,一般说来不需要胰岛素治疗,但是临床约 有20%的老年糖尿病人饮食疗法及口服降糖药物不能控制,而 需要用胰岛素治疗。老年糖尿病人应用胰岛素指征如下:
①胰岛素依赖性的1型糖尿病人。
②酮症酸中毒或高渗性昏迷的糖尿病人。
③口服降糖药物失效的Ⅱ型糖尿病人。
④合并感染、创伤、大手术、脑血管意外、心肌梗塞、心力衰竭等应激情况时,即使原来口服降糖药有良好效果,也要暂时使用胰岛素治疗。
⑤饮食疗法不能控制,又不宜应用口服降糖药的Ⅱ型糖尿病人。
(2)应用胰岛素的方法:正常人每日分泌24—48个单位胰 岛素,故胰岛素的应用剂量要低于此标准为宜,因为糖尿病人的 胰岛素分泌只是相对或绝对不足。在严格饮食控制的条件下,一 般尿糖(+)加用胰岛素4单位,血糖每高于正常50mg/dL (2.98mmol/L)增加胰岛素2-3个单位。如饮食控制的不好或未 控制饮食,则胰岛素剂量应根据情况增加,短效与长效胰岛素之 比为2:1,每日三次剂量分配为:早餐前>晚餐前>午餐前。当 血糖尿糖接近正常时,胰岛素剂量应偏小(按上述标准减去1/2 -1/3),这样会安全些。若餐后血糖高,选用短效胰岛素每日3 次或中效胰岛素每日1-2次;若空腹血糖也高,可在早或晚加 用长效胰岛素。注射时间一般在餐前15-30分钟,老年患者应 注意夜间低血糖症。
(3)病情监测及控制标准:应用胰岛素时的病情监测项目主 要有尿酮体、空腹血糖、餐后2小时血糖、糖尿病“三多”症状 及低血糖症。
应用胰岛素时的病情控制标准,目前国内尚无统一规定。 1994年亚太地区规定的标准是空腹血糖<7.8mmol/L,餐后2小 时血糖<11.1mmol/L及消除糖尿病症状。应当注意的是对老年糖 尿病的控制标准松一些为宜,我们多年来临床经验认为老年糖尿 病人血糖控制标准,以空腹血糖<8mmol/L,餐后2小时血糖< 12mmol/L为宜。因为老年人不像年轻人那样能耐受低血糖。
(4)影响胰岛素作用的因素:
①饮食。当胰岛素B细胞功能极差时,即基本上已无胰岛 素分泌,一旦饮食有了变化,血糖也随之明显变化。进食多,血 糖就高;进食少,则发生低血糖。所以病人应做到定时、定量进 餐。如发生饮食变化时,胰岛素(也包括口服降糖药)用量,用 时应灵活掌握,既要做到控制高血糖,又要避免发生低血糖。
②活动。活动应定时、定量,根据胰岛素作用时间和进餐情 况选择活动量和时间。如个别病人餐后1—2小时的血糖高,稍 加胰岛素又在3—4小时发生低血糖。此时可在胰岛素不变的情 况下,餐后1—2小时进行一定时间的活动,即可使血糖正常。
③老年糖尿病人绝大多数为非胰岛素依赖型,大多自身有一 定的胰岛素分泌能力,此时如胰岛素或口服降糖药剂量稍大,则 易发生低血糖。另外,因为老年人常有肾功能减退,胰岛素从肾 脏排出和分解减少,胰岛素作用增强易发生低血糖。
糖尿病病人降糖药物知识
1.降糖药治疗的意义 2型糖尿病的主要治疗手段之一; 不能代替饮食控制与运动疗法,也不能代替胰岛素的使用; 必须建立在健康的生活方式的基础上,即饮食、运动疗法与控制体重;
2.降糖药物的分类 磺脲类 胰岛素促泌剂 双胍类药物 α-葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
2.1 磺脲类 作用机制刺激胰岛细胞分泌胰岛素 降糖疗效HbA1c下降1%-2% 不良反应使用不当可导致低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者;体重增加 注意事项肾功能轻度不全者可选用格列喹酮;依从性不好者建议选择每日一次服用的药物 服药时间餐前半小时服用 代表药物格列苯脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮 格列美脲
2.2 胰岛素促泌剂 作用机制刺激胰岛素的早期分泌,吸收快、起效快和作用时间短 降糖疗效HbA1c 下降1.0%-1.5% 不良反应可引发低血糖,但低血糖的频率和程度较磺脲类药物轻 服药时间进餐即时服用 代表药物瑞格列奈 那格列奈
2.3 双胍类药物 作用机制减少肝脏葡萄糖的输出 降糖疗效HbA1c下降1%-2% 不良反应单独使用双胍类药物不导致低血糖;罕见的严重副作用是诱发乳酸酸中毒 其他作用减少肥胖T2DM心血管事件和死亡率;防止或延缓IGT向糖尿病的进展 服药时间餐中或餐后服用 代表药物二甲双胍
2.4 α-葡萄糖苷酶抑制剂 作用机制抑制碳水化合物在小肠上部的吸收,降低餐后血糖,进而改善空腹血糖 降糖疗效HbA1c 下降0.5%-0.8% 不良反应胃肠道反应;单独服用通常不会发生低血糖 其他作用防止或延缓IGT进展为2型糖尿病;可能降低IGT者发生心血管疾病的风险 服药时间伴第一口饭嚼服 代表药物阿卡波糖 伏格列波糖
2.5 胰岛素增敏剂 作用机制促进靶细胞对胰岛素的反应而改善胰岛素敏感性 降糖疗效HbA1c 下降1%-1.5% 不良反应体重增加、水肿、
增加心衰风险;单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或促泌联合使用可增加发生低血糖的风险
感冒吃什么食物好得快 薄荷
薄荷在中药分类中属于常见的解表药,主入肝肺二经,清热疏肝,是治疗风热感冒的常用中药。
详解各类降糖药优缺点比较
评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点
磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。
缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度 肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点
属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点
二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显着改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜,性价比高。
缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点
主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖(尤其是餐后血糖),非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣,用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。
优点:降糖效果肯定,主要在肠道局部作用,仅2%吸收入血,肝肾等全身副作用少, 不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者,同时也是目前国内外唯一具有IGT治疗适应症的降糖药。
缺点:部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应,胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖纠正,进食淀粉类食物无效。
5、胰岛素增敏剂的优缺点
代表药物有罗格列酮(文迪雅、太罗)和吡格列酮(艾可拓)。
优点:不刺激胰岛素分泌,而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征,可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。
缺点:起效较慢,可导致水钠潴留,引起水肿及体重稍增,增加心衰风险,心功能3级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
6、DPP-4抑制剂的优缺点
是一种基于肠促胰素(GLP-1)机制的新型降糖药物,目前在我国上市的有西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)等等。
优点:增加内源性GLP-1水平,同时改善胰岛α和β细胞功能障碍,具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应,安全性及耐受性高等优点。只需每天一次用药,患者依从性好。
缺点:有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等副作用,但发生率很低。缺点是价格较贵,在我国暂未进入医保。
7、SGLT-2抑制剂的优缺点
此类药物的作用机制与传统降糖药物不同,主要是通过抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。
优点:SGLT-2抑制剂极少发生低血糖,并对改善体重和血压有益处。口服片剂,一天一次,依从性好,
缺点:可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关,长期用药的安全性有待于进一步观察。
8、GLP-1受体激动剂的优缺点
目前我国上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽(百泌达)、利拉鲁肽(诺和力)。
优点:除了能够显着降低血糖,还能减轻体重,降低血压、改善β细胞功能,显示出了延缓 糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能,这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制,因而低血糖风险很低。
缺点:有恶心、呕吐等消化道不良反应。临床应用时间短,价格昂贵,需注射用药,不推荐该药作为一线用药。
9、胰岛素及其类似物的优缺点
临床常用的胰岛素和胰岛素类似物有:诺和灵R、诺和灵30R、诺和灵N、诺和锐、诺和平等等。
优点:胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器,对肝肾无不良影响,所有不适合用口服降糖药的糖尿病人(如1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等)均可改用胰岛素治疗。早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。
缺点:低血糖风险相对较高,可致体重增加,个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩,注射给药给患者带来不便,胰岛素类似物的价格较高。
10、降糖中成药的优缺点
优点:降糖作用虽弱,但无低血糖风险,而且不会增加体重;可通过“滋阴、活血、补肾”来改善症状、辅助调脂降压、防治慢性并发症;可与各类口服降糖药或胰岛素联合应用。
缺点:降糖效果欠佳,只能作为辅助治疗,服用不太方便,价格偏高。
降血糖药物有哪些
1、磺脲类:病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用的长效类药物。代表药物有格列吡嗪、格列美脲、格列齐特、格列苯脲等等。
2、双胍类:双胍类药物主要不刺激胰岛素分泌,它的主要作用是让身体里的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高,所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类药物由于对肠道有点刺激,因此刚开始用药的时候,一般主张一顿饭用一半。代表药物有苯乙双胍、二甲双胍等。
3、a-糖苷酶抑制剂:在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。单独应用或与其他降糖药物合用,可以降低病人餐后血糖。代表药物:阿卡波糖、伏格列波唐。
4、胰岛素增敏剂:作用于细胞核受体,调节细胞的基因表达,增加外周组织对胰岛素的反应性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗,从而起到降糖作用。代表药物有罗格列酮、吡格列酮等。
5、胰岛素促泌剂:促进储存的胰岛素分泌。代表药物有苯甲酸衍生物、D-苯甲氨酸的衍生物等。
四类主流降血糖药物及其适应人群
临床上一般用来降血糖的药物有四大类:分别是磺脲类、双胍类、α─葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂。每种药物在降血糖时的机理都不一样,所以用药后对机体产生的副作用也不一样。掌握每种药物的适应人群有利于用药的准确性及减少药物的副作用。
第一类:磺脲类
代表药物:甲苯磺丁脲(D860)、格列苯脲(优降糖)
作用机理:通过作用于胰岛B细胞的受体来促进胰岛素释放,但其降血糖作用要依赖于尚存活的胰岛B细胞组织。
适应人群:
(1)2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制;
(2)2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗,其每日用量在20~30U以下;
(3)2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感,胰岛素每日用量虽超过30U,亦可试加用磺脲类药。
第二类:双胍类
代表药物:苯乙双胍(降糖灵,DBI)、二甲双胍(降糖片,美迪康,迪化糖锭,格化止等)
作用机理:减少肝脏产生葡萄糖,促进肌肉摄取多余葡萄糖,增加胰岛素对血糖的敏感性。
适用人群:
(1)适应于肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者,作为首选降糖药;
(2)在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应;
(3)在1型糖尿病患者中与胰岛素联用,可加强胰岛素作用,减少胰岛素剂量。
第三类:α─葡萄糖苷酶抑制剂
代表药物:拜糖平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)
作用机理:小肠上、中、下三段均存在α-葡萄糖苷酶,在服用α-葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制,而糖的吸收仅在中、下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后高血糖有益。
适用人群:
(1)2型糖尿病患者;
(2)通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者;
(3)单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者;
(4)单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者;
(5)1型糖尿病患者,可配合胰岛素治疗,能减少胰岛素用量,并可稳定血糖。
第四类:胰岛素增敏剂
代表药物:文迪亚
作用机理:过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)的激动剂,使细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加,促进细胞对葡萄糖利用。
适用人群:
胰岛素增敏剂可以作为2型糖尿病治疗的全程、基础、一线用药,可与胰岛素、磺脲类、双胍类、糖苷酶抑制剂类等口服糖尿病药物协同,从不同环节作用于机体的血糖调控系统,用于2型糖尿病的各个时期。
降糖药的分类与服用
目前常用的口服降糖药包括以下几大类:
一、促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。 磺脲类:具有中等降糖作用,主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代,第一代有甲磺丁脲(D860)和氯磺丙脲,后者降糖作用可持续36~60小时,为降糖药中作用最长者,易引起低血糖,临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉,一直沿用至今,目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强,降糖效果受其他药物影响和干扰少,副作用轻且少,按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲(优降糖)、格列波脲、格列吡嗪(秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)类。格列苯脲作用强而持久,属长效药,降糖作用强,但易出现低血糖,尤其是老年人;格列吡嗪属短效药物,降糖作用也较强,对降低餐后高血糖效果好;格列齐特属中长效药,降糖作用温和,降糖效果亦较好,适合老年人;格列喹酮属短效药,作用也最弱,是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物,为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲,既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性,属长效药,每天一次,降糖作用强,较少发生低血糖,是一种较好的降糖药。 南方医科大学南方医院内分泌科薛耀明为使全天保持稳定的血药浓度,有效控制血糖,减少低血糖发生,现已有磺脲类品种的缓(控)释剂型面世,如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。 格列奈类:作用机制与磺脲类相似,其有“快进、快效、快出”的作用特点,有效模拟胰岛素生理分泌,对β细胞有保护作用,克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖,因其92%经肝胆代谢,更适合老年和糖尿病肾病患者。
二、胰岛素增敏剂:这类药不增加胰岛素的分泌,而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用,直击2型糖尿病的胰岛素抵抗,保护β细胞功能,不会发生低血糖,主要有罗格列酮和吡格列酮。
三、双胍类:主要有二甲双胍(格华止、美迪康)和苯乙双胍(降糖灵),不刺激胰岛素分泌,主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性,因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂,可改善胰岛素抵抗,保护β细胞,同时有降体重、降血脂作用,现已成为2型糖尿病患者最常用的药物,不会发生低血糖,可使胰岛素敏感性增加20%~30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者,联用二甲双胍后,血糖可再降低20%。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗,以防止其发展成为糖尿病。
四、α—葡萄糖苷酶抑制剂:通过延缓糖吸收而起到降糖作用,具有降低餐后高血糖的作用。因不增加胰岛素分泌,故不易发生低血糖。降糖作用较弱,主要配合其他药物治疗,使血糖趋于平稳。单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者,是我国唯一拥有糖耐量低减适应症的 定药物。
不同降糖药服药时间有讲究
由于不同降糖药作用机制不同,服药方法和时间也各有不同。有些药需餐前服,有些药需餐后服,也有少数需餐中服;有些药物只需一天一次,有些需要一天两次或三次服用。有些患者常需服用两种以上药物,常感无所适从,容易混乱。
一、需餐前服用药物
1.早餐前一次服用药物:各种缓(控)释剂如瑞易宁、达美康缓释片、二甲双胍缓释片、秦苏等可一天口服一次,长效类药如格列美脲(亚莫利)及胰岛素增敏剂(罗格列酮、吡格列酮等),一般在早餐前15~30分钟服用。 2.需三餐前服用的药物:磺脲类中短效制剂,如格列吡嗪、格列喹酮等,因作用时间较短,需三餐前服用。格列奈类药一般为短效类,也需三餐前服用或进餐前即刻服用。 3.只需早晚餐前服用的药物:中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特,只需早晚餐前服用,不需一天三次。
二、需餐后服用的药物:
一般口服降糖药多数在餐前服用,只有二甲双胍这类药物,因为明显的胃肠道反应,可能引起恶心、厌食、腹胀、腹泻等,为减轻胃肠道反应,一般在餐后服用。现有一些和二甲双胍制成的复合制剂也有可能在餐后服用。
三、餐中服用的药物:
这类药物比较特殊,主要为α—葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖,因它们需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的α—葡萄糖苷酶才能发挥作用,故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下,这样才能发挥最大效果,否则餐前或餐后服用都会减弱药物的疗效。
随着现代生活节奏的加快以及制药工艺及新药的开发,人们更需要服用简便、一天只需服一次的药,相信将来糖尿病患者服药会越来越方便、简单。