盐酸西地那非
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盐酸西地那非的药理毒理
西地那非是对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。可用于治疗*****勃起功能障碍(ED)。 1.作用机制 勃起的生理机制涉及性刺激过程中*****海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。 2.药效学 (1) 西地那非对*****勃起反应的作用。西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在*****海绵体中高度表达,而在其他组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下
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盐酸西地那非的注意事项
西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。 以下患者慎用西地那非:*****解剖畸形(如*****偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起*****异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始
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盐酸西地那非的药代动力学
西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约 4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax