服用盐酸伐地那非片有什么注意事项
服用盐酸伐地那非片有什么注意事项
由于性活动伴有一定程度的心脏危险性,故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前,应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍,如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感,包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性,不推荐心脏病患者进行性交,因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。
一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明,治疗剂量(10 mg)和超剂量(80 mg)的伐地那非导致QTc间期的延长。一项上市后的研究表明,当伐地那非和另一种影响QT间期的药物合用时,与各药单独使用相比,对QT间期的影响具有累积作用。因此,对于具有QT间期延长病史或服用延长QT间期药物的患者,在临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性QT间期延长(长QT 综合症)的患者和服用IA类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)或III类(如胺碘酮, 索他洛尔)抗心律失常药物应避免服用伐地那非。
对于阴茎具有解剖畸形的(如:成角,海绵体纤维化,Peyronie’s 病),或者阴茎勃起无法消退(如:镰状细胞病,多发性骨髓瘤和白血病)的患者,治疗其勃起障碍时需谨慎用药。
联合使用其它治疗勃起障碍方法时,伐地那非的安全性和疗效尚未研究,因此不推荐联合使用。
对于下列情况的患者,伐地那非的安全性尚未研究,除非有进一步的资料才推荐使用伐地那非:严重肝病,需透析的晚期肾病,低血压(静息收缩压[90 mmHg),近期患有脑卒中或心肌梗死(6个月内),不稳定型心绞痛,家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。
曾有报道短暂的失明及非动脉炎性前部缺血性视神经病变与服用艾力达及其他PDE5抑制剂有关。应建议患者在出现突然失明的情况下停止服用艾力达,并立即找医生诊治。
伐地那非未应用于患有出血异常或消化性溃疡活动期的患者,因此只有在进行谨慎的利益-风险评估后才能使用。
伐地那非单独使用或与阿司匹林联合时,对出血时间没有影响。
人血小板体外试验表明,单独使用伐地那非不会抑制多种血小板因子诱导的血小板凝集。超剂量治疗时,观察到伐地那非轻微地增强硝普钠、一氧化氮供体的抗凝作用,呈浓度依赖性。伐地那非合用肝素对大鼠的出血时间无影响,但其相互作用未在人体中进行研究。
驾驶和操作机械设备的能力:
驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。
对于阳痿早泄药物治疗有哪些药物可选择
一、治疗阳痿的药物 ,阳痿的药物治疗主要有西药和中药:
1、 西药,如西地那非 、他答那非、伐地那非等,这些药物对于男性阳痿的治疗率右达到百分之七十到八十左右,不过效果是一次性的,药力过后效果也就消失了,而且有一定的禁忌症,对于有心脑血管疾病的成年男性不适用。
2、中药。中药治疗阳痿相对较安全,如可选择鹿血、鹿茸、鹿鞭等,还有巴戟、人参、 山茱萸、肉苁蓉等,这些中药对于男性阳痿的症状有一定的改善作用,见效虽然没有西药快,但药力却更持久,效果并不会立马消失,而且适用范围也广,除了一些特殊体质的成年男性不适宜外,这些药物几乎适用于所有人群。
二、治疗早泄药物,也有西药中药两大种:
1、西药。包括口服的和外用,如口服类的有三溴片、 普鲁本辛、加利眠灵等,而外用的,主要有 地卡因、可卡因等,见效快,不过也和治阳痿的药一样,效果是一次性的,而且如果是使用外用西药,还可影响到对性刺激的感受,有的还有可能诱发龟头炎和龟头癌,因此在慎用。
2、 中药。常见的治疗早泄的中药有知母、黄柏、 芡实、枸杞等,可改善现象,且没有副作用,适合绝大多数体质的早泄患者。
盐酸伐地那非片如何服用
口服。
1.推荐剂量:推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中,性交前4-5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。
2.剂量范围:根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。
3.肝损害:轻度肝损害的患者(child-pugh A)不需调整剂量;中度肝损害患者(child-pugh B),由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝损害患者(child-pugh C)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。
4.肾损害:轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。
5.合并用药:某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时,才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者,应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg,并可在任意时间服用。
勃起困难怎么治
勃起障碍怎么治疗?治疗勃起障碍不仅需要药物治疗,同时也需要细致的日常生活护理。
1、首先要去专业医院确定病症,因为勃起障碍可能是其他男性疾病的症状,比如慢性前列腺炎、尿道炎、附睾炎、以及其他慢性疾病或内分泌疾病等。
2、治疗勃起障碍的口服药可以分为非激素类和激素类。
1)非激素类药物主要有多巴胺类药物、肾上腺受体拮抗剂等,这类药物作用于人的中枢神经系统;还有西地那非、伐地那非等,这类药物有助于引起阴茎勃起。也可以使用外擦的膏剂或霜剂。
2)激素类药物主要使用雄激素治疗内分泌问题引起的勃起障碍,如原发和继发性性腺功能低下引发的ED。
3、外用装置治疗,比如真空缩窄装置,适用于任何原因引起的勃起障碍。
4、注射疗法治疗,如海绵体注射疗法,这种方法有一定的副作用,比如阴茎纤维化、异常勃起,疼痛出血等。
5、性心理治疗,夫妻双方共同参与性感集中训练,对各种原因引起的勃起障碍都有帮助。
年轻人阳痿治疗方法有哪些
1、轻度阳痿:一般可以选择药物治疗,而药物主要就是一些PDE5I类药物,如西地那非,伐地那非,他达那非,当然了,PDE5I类药物服用后不是说就可自然的达到恢复性能力,服药后还是需要性刺激的,因此吃完药等着阴茎自己勃起的现象是不可能的。
2、中度阳痿:这种情况的患者需要联合用药,只单纯的采用一种药物治疗是达不到理想的效果的,需联合用药,如首先要注意针对引起阳痿的病因来治疗原发病,同时针对阳痿还要运用两种或两种以上的药物来治疗,如可选择雄激素替代配合PDE5I类药物来治疗,也不失为一种不错的疗法。
3、重度阳痿:这种阳痿严重的患者,通过药物一般是不能改善现状的,对于药物治疗不敏感,所以必须手术治疗,而手术治疗阳痿的方式有多种,需根据各人情况来选择,当然了,手术治疗有利也有弊,这一点在术前患者要了解清楚,医生也会明白告诉患者,而患者可根据自己的经济能力及身体的具体情况来选择。
盐酸西地那非的药物相互作用
1.其他药物对西地那非的作用
体外实验:
本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:
健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日2次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%; 单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日3次),则后者的 Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂 (如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非选择性b-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
2.西地那非对其他药物的作用
体外实验:
本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制剂,由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验:
高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg;未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法林(40mg)与西地那非有明显的相互作用;西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长;健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用;西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦(saquinavir)、利托那韦(ritonavir)稳态时的药代动力学,后两者都是CYP4503A4的底物。
【药物过量】
当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。
延长做爱时间一般用什么药比较好
枸橼酸西地那非片适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。
对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。
三种方法解决射精疼痛
1.性教育及心理治疗
加强性知识指导,消除对性问题的顾虑和恐惧,纠正错误性观念及性交方法,使夫妻性生活协调。心理治疗强调个体化治疗方案,常用的有精神分析法、厌恶疗法、系统脱敏疗法、家庭疗法等。
2.性行为治疗
主要是通过性感集中训练,使患者逐渐适应、熟悉性交过程,提高患者对性反应的自身感觉,充分享受性交的快感,减轻对性交的焦虑和恐惧。治疗过程中对方应避免对患者性体验、性自尊心和性幻想的不良刺激,避免有害的性引诱活动。耻骨尾骨肌训练对于在分娩后有盆底肌肉松弛现象或耻骨尾骨肌不发达的女性特别有效。
3.药物治疗
治疗勃起功能障碍,首选PDE5抑制剂,如西地那非、伐地那非、他达拉非等。早泄可选用选择性5—羟色胺再摄取抑制剂。口服左旋多巴、麻黄素等有促进射精作用。三环类抗抑郁药是治疗性恐怖症和抑郁的首选药物。雌激素替代治疗可增加阴蒂的敏感性和性欲,减轻性交疼痛。对于有焦虑情绪或抑郁症等心理疾病时进行相应的药物治疗。
盐酸西地那非的药代动力学
西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约 4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是 22ng/ml。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。
特殊人群的药代动力学。
(1)老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18~45岁)约高40%。
(2)肾功能不全者:有轻度(肌酐清除率等于50~80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30~49ml/分)肾损害的志愿受试者,单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。
(3)肝功能不全者:肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。
因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。
哪些药物治疗阳痿有效呢
研究证实西地那非对非器质性和器质性阳痿均有效,因为继发于神经病变的阳痿,一氧化氮的产生受到影响;血管性阳痿患者的血管上皮产生一氧化氮的功能亦受损。
证据举例
糖尿病患者由于血管和神经病变易导致阳痿,一项涉及633例糖尿病阳痿患者的研究表明西地那非组勃起改善率为59﹪,而安慰剂组仅为15﹪。
178例脊髓损伤所致阳痿的病例中,27例无勃起能力者服用西地那非后,64﹪有改善;151例有些性功能者,78﹪改善,能成功进行性生活者,治疗组改善率为55﹪,安慰剂对照组则为0。
15例保留神经的根治性前列腺切除术患者中80﹪对西地那非有反应,即便保留单侧神经者亦然。
50例前列腺癌放射治疗后患者74﹪服用西地那非后有完全反应,4﹪部分改善。
临床结论
上述研究都表明了西地那非对器质性阳痿的疗效,更多的研究表明对于冠心病、高血压、糖尿病、抑郁症、外周血管病、根治性前列腺切除术、脊髓损伤等阳痿患者,以及服用抗抑郁药、抗精神病药、抗高血压药、利尿药等阳痿患者西地那非均有效果。对不同人群的研究也表明,无论其阳痿的严重程度、病因、种族和年龄,西地那非均有效果。
效果不理想的情况
对于那些一氧化氮产生量很少或海绵体平滑肌被纤维组织替代的病例,本品治疗可能无效,因为海绵体平滑肌被纤维组织代替,会影响直接作用于平滑肌药物的效果。
盲目服用减肥胶囊或夺命
在上月通报的“10种假冒保健食品名单”中,其中3家标示的生产单位在广州,分别为:广州奥方生物科技有限公司、广州纤魅源生物科技有限公司、广州冠健生物科技有限公司。对此,经广州市食品药品监管局核查,广东省食品药品监管局数据库均无上述企业的注册记录。
在这些假冒保健品中,验出以下化学成分:西布曲明、酚酞、西地那非、他达拉非、伐地那非、格列本脲、罗格列酮和苯乙双胍。
广州军区广州总医院药剂科副主任药师袁进表示,西布曲明具有抑食减肥功效,但已经被禁止使用,在欧美等地曾导致数十人死亡而被许多国家禁止销售。酚酞是“泻药”,主要用于治疗习惯性顽固性便秘,长期服用或会造成电解质紊乱,诱发心律失常,产生药物依赖性。
西地那非、他达拉非、伐地那非主要用于治疗男性勃起功能障碍,其不良反应不容忽视,如头痛、面部潮红、肌痛、鼻塞、腹泻等,有严重心血管病既往史的病人或出现心肌梗死、心律失常等。而在不知情的情况下长期大量服用格列本脲可能会造成病人的低血糖和肾病,甚至死亡。苯乙双胍可引起严重的乳酸性酸血症,死亡率约50%,同时因减少肠道吸收维生素B12,产生巨幼细胞性贫血。
盐酸西地那非的药理毒理
西地那非是对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。可用于治疗*****勃起功能障碍(ED)。
1.作用机制
勃起的生理机制涉及性刺激过程中*****海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。
2.药效学
(1) 西地那非对*****勃起反应的作用。西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在*****海绵体中高度表达,而在其他组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致*****海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。
(2)西地那非对心肌的反应。不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。
(3) 西地那非对心脏参数的影响。正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz 导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高 2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。
(4)西地那非对血压的反应。健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1~2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌症。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。
(5)西地那非对视觉的影响。研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。
无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。
健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。