右佐匹克隆的药品简介

右佐匹克隆的药品简介

右佐匹克隆(Esopiclone)是由美国Sepracor公司开发的快速短效非苯二氮卓类镇静安眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体，其父药佐匹克隆目前已在世界80多个国家和地区上市。右佐匹克隆目前尚未在任何一个国家上市，但在美国已完成了22个临床试验，涉及人群2000人，用于短期的及慢性失眠的治疗。临床前及临床研究表明本品对苯二氮唑受体的亲和力是左旋佐匹克隆的50 倍，右佐匹克隆的LD50为1500mg/kg，左旋体为300mg/kg，而消旋体为850mg/kg。因此本品较已上市的佐匹克隆具有疗效强、毒性低等优势。本品剂量为2.5mg，一日一次。

佐匹克隆是第三代镇静

催眠药物的代表，动物试验显示该药具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。长期的临床试验及应用显示，佐匹克隆是一个疗效确切，不良反应较少的较为理想的镇静催眠药物。佐匹克隆在改善睡眠质量方面与长效苯二氮卓类药物相似，在缩短入睡时间上与短效苯二氮卓类药物相近，服药后残余效应和宿醉现象比苯二氮卓类药物要少。与苯二氮卓类药物不同的是，该药长期使用无明显的耐药现象。长期使用后停药，本品无明显的反跳现象，偶见焦虑及停药当晚入睡困难，而苯二氮卓类药物撤药症状一般可持续到停药的第三天，且多数苯二氮卓类药物停药后反跳性失眠现象很明显。

右佐匹克隆是佐匹克隆的单一异构体形式。单一异构体药物的开发是目前国外新药研发的热点，一般认为，多数药物在体内只有其中某一构型发挥与父药相应的生理作用，另一对应的的构型不具备生理活性甚至在体内产生与预期疗效无关的不良反应，单独开发其活性异构体形式不但可以增强活性，减少药物使用剂量，而且还能减少不良反应的产生。

如何正确选择安眠药

如何确保安眠药的服用安全，再一次引起大家的关注。

有多种安眠药可选

失眠，不仅是老年人的睡眠问题，现已成为都市白领工作者普遍存在的现象。

失眠是一种原发性或继发性睡眠障碍，通常是我们对睡眠时间或者质量不满足，并影响白天工作生活的一种主观体验。目前最常用的是苯二氮类和非苯二氮类催眠药物。

苯二氮类：具有镇静、肌松和抗惊厥的三重作用。其副作用有日间困倦、认知和精神运动损害、失眠反弹及戒断综合征，长期大量使用会产生耐受性和依赖性。

氯氮(利眠宁)是这类药中最先被使用者，以后相继研制出地西泮(安定)、硝西泮(硝基安定)、氟西泮(氟安定)、氟硝西泮(氟硝基安定)、艾司唑仑(舒乐安定)等。

非苯二氮类：主要有唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等药物。仅有催眠而无镇静、肌松和抗惊厥作用。可改善患者的睡眠结构，治疗剂量内唑吡坦和佐匹克隆一般不产生失眠反弹和戒断综合征。

近年还研制出一些新的治疗失眠药物，如加波沙朵等。随着绿色产品热的兴起，天然安眠药物开始在市场上走俏，褪黑素(松果体素)、某些蛋白质、多肽类生物工程产品等，也在临床用于治疗失眠。

“按需治疗”和“小剂量间断”使用

治疗失眠应选择非苯二氮类药物作为一线药物。急性失眠应早期药物治疗;亚急性失眠应早期药物治疗联合认知-行为治疗;慢性失眠建议咨询临床医生。如果以迅速缓解症状为目的，则只需临时或间断用药。

对于需要长期药物治疗的患者，从安全性角度考虑，提倡间断性用药。目前还没有成熟的间断治疗模式，但仍可以“按需用药”。“按需用药”的原则是根据患者白天的工作情况和夜间的睡眠需求，考虑使用短半衰期镇静催眠类药物。

具体方法是：预期入睡困难时，上床前15分钟服用;根据夜间睡眠时间的需求，于上床30分钟后仍不能入睡时，或比通常起床时间早5个小时醒来，无法再次入睡时服用;根据白天活动的需求，即当第二天白天没有重要工作或事情时服用。

失眠药的种类

目前最常用的是苯二氮类和非苯二氮类催眠药物。

苯二氮类:具有镇静、肌松和抗惊厥的三重作用。其副作用有日间困倦、认知和精神运动损害、失眠反弹及戒断综合征,长期大量使用会产生耐受性和依赖性。

氯氮是这类药中最先被使用者,以后相继研制出地西泮(安定)、硝西泮、氟西泮、氟硝西泮、艾司唑仑(舒乐安定)等。

非苯二氮类:主要有唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等药物。

摆脱失眠措施须得法

如果失眠已经造成了生活的困扰，生活质量下降，应及时就医，对病症进行诊疗，减轻失眠的危害。

生活中应养成良好的睡眠习惯，正确调节睡眠时间，每天进行适量的体育锻炼，睡前不能进行剧烈运动;睡前不要喝过多的水，也不饮用或用食刺激性食物，不要吃得过饱;另外不应养成躺在床上看电视或看情节复杂刺激的书籍的习惯;如果生活或工作中有重要的事尽量处理完再上床，不要在睡前考虑再三。

不要讳疾忌医，针对安眠药类药品服用应选择正确的方法，比如新一代非苯二氮卓类催眠药-文飞(右佐匹克隆)的服务就大有讲究。

文飞是新一代非苯二氮卓类催眠药，化学成分为右佐匹克隆。由天士力集团药物研究院开发研制的新药-文飞(右佐匹克隆)到底服用有什么讲究，作用又在哪里呢?

服用文飞前应与医生咨询制定睡眠计划，遵照医嘱服用;服用药品的同时要积极养成良好睡眠习惯;由于研究显示右佐匹克隆体内吸收迅速，血药浓度1小时达峰，所以文飞的起效迅速，能够在30分钟内快速诱导入睡，切记应在准备上床就寝时服用。

而且右佐匹克隆有效维持血药浓度(半衰期6小时)，从而有效减少觉醒次数、增加总睡眠时间。且无不良反应少，长期服用无耐受。

药物治疗，害怕上瘾或有毒、副作用的问题，存在着一个误区。由于安眠药在人体内的代谢非常快，正常人服用是很安全的，短期内是没有副作用的。对于较长期服用的病人来说，应该在医生的指导下规律服用安眠药，切忌随意加减安眠药，那样反而会造成安眠药滥用、成瘾等情况。

消心痛的药品简介

主要成分：硝酸异山梨醇酯 Isosorbide Dinitrate

性状：片剂。

功能主治：本品为长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用与硝酸甘油相似，但较持久(能维持4小时以上)，口服后30分钟见效，含服2～3分钟见效。用于缓解急性心绞痛发作。

用法及用量：口服：1日2～3次，1次5～10mg。含服：每次2.5～5mg。

不良反应和注意：1.可有头痛反应，应由小剂量开始，以后逐渐增量，此外尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。2.偶发生皮疹，甚至剥脱性皮炎。酒精常可增加其不良反应。

规格：片剂：每片2.5mg、5mg、10mg。

其它：1.青光眼者禁用。2.长期应用可发生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐药性。3.舌下含服见效快、口服用于预防发作。常与心得安合用。其他同硝酸甘油。

是否医保用药：医保

是否非处方药：处方

预防安眠药对身体的伤害

宿醉现象

首先，对年轻的上班族来说，宿醉现象最为头疼。专家指出，这部分人并不需要首选催眠药治疗，而应首选心理治疗。心理治疗效果好，没有副作用，比如认知疗法、人本主义疗法、行为治疗等心理治疗手段都能收到治标治本的效果。神经科专家说，因为认知度不高，与国外相比，目前因失眠接受心理治疗的患者太少了。

第二，如果宿醉现象严重影响了工作和生活，可以换用其他新型的选择性催眠药，比如佐匹克隆(商品名忆梦返)等。

噩梦连连

同属于苯二氮卓类的安眠药，化学结构不同，每个患者对之的反应性也不尽相同。一个患者如果服用安定后做噩梦，换用其他的同类安眠药，比如换用舒乐安定等，可能噩梦现象就会有所缓解。因此，换药是一个行之有效的解决办法。

戒断反应

因为会产生成瘾性、依赖性，催眠药属于国家二类毒麻药品。成瘾后，患者会不自觉地加大催眠药的剂量，如果停药的话，会出现一系列的躯体症状和心理症状，比如头痛头晕、恶心呕吐、震颤谵妄，甚至惊厥等，被称为“戒断反应”，大大影响了生活质量和自我感觉。

解决方案：第一、失眠症状好转后，不能骤然停药。一般来说，服药剂量较小、每晚只服1片的患者，可以马上停药;每天服药超过2片以上的患者，要逐渐减量，大约每隔两三天减一半的剂量，以4片为例，先减为2片，三天后减为1片，再三天后减为半片。第二，目前来说，选择一些新型催眠药，如佐匹克隆等，成瘾性要小一些。

哪家医院治疗老年人失眠

心理治疗

1、 一般心理治疗。通过解释、指导，使患者了解有关睡眠的基本知识，减少不必要的预期性焦虑反应。

2、行为治疗。进行放松训练，教会患者入睡前进行，加快入睡速度，减轻焦虑。

药物治疗

目前常用苯二氮类和非苯二氮类催眠药物。美国精神障碍诊断和统计手册第4版(DSM-Ⅳ)提到非苯二氮类催眠药物唑吡坦可作为原发性失眠的首选药物。长期、顽固性失眠应在专科医生指导下用药。临床治疗失眠的目标为: (1)缓解症状:缩短睡眠潜伏期,减少夜间觉醒次数,延长总睡眠时间; (2)保持正常睡眠结构; (3)恢复社会功能,提高患者的生活质量。

1、苯二氮类:在20世纪60年代开始使用。主要特征有: (1)非选择性拮抗C-氨基丁酸苯二氮(GABA-BZDA)复合受体,具有镇静、肌松和抗惊厥的三重作用; (2)通过改变睡眠结构延长总睡眠时间,缩短睡眠潜伏期; (3)不良反应及并发症较明确,包括:日间困倦、认知和精神运动损害、失眠反弹及戒断综合征; (4)长期大量使用会产生耐受性和依赖性。

2、非苯二氮类催眠药物:出现于20世纪80年代,主要有唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等药物,其主要特征有:(1)由于选择性拮抗GABA-BZDA复合受体,故仅有催眠而无镇静、肌松和抗惊厥作用; (2)不影响健康者的正常睡眠结构,可改善患者的睡眠结构; (3)治疗剂量内唑吡坦和佐匹克隆一般不产生失眠反弹和戒断综合征。

3、特殊药物：包括抗抑郁类药物、抗精神病类药物(由于这类药物会产生明显和普遍的副作用,不推荐用于失眠患者)。

几种特殊人群服用失眠药的注意点

1、失代偿的慢性阻塞性肺病(COPD)、高碳酸血症以及失代偿的限制性肺病的患者禁用苯二氮卓类药物，可使用唑吡坦和佐匹克隆;

2、唑吡坦和佐匹克隆治疗睡眠呼吸暂停综合征的失眠患者不会引起明显损害;

3、催眠药物在儿童失眠治疗中的有效性和安全性尚未证实，个别病例可考虑短期使用，但须严密监测。如确实需要药物治疗，病人应该转诊给睡眠医学专家;

4、目前尚无相关资料证明镇静催眠药物对妊娠期及哺乳期妇女的使用安全，故建议这类患者慎用;

5、老年人慎用苯二氮卓类药物，以防发生共济失调、意识模糊、反常运动、幻觉、呼吸抑制以及肌肉无力等不良反应,从而导致外伤或其他意外。非苯二氮卓类药物清除快，故不良反应相对较少，更适合于老年患者。

氯芬黄敏片可代安眠药吗

此药物是不可以代替安眠药物的安眠药物也不可以长期服用的有影响到神经的.氯芬黄敏片主要用于治疗感冒引起的头痛发热鼻塞流涕咽痛痰多等症.而它的副作用就有头痛头晕嗜睡.高血压老年人肝肾功能不好都是慎用的.

失眠者选用安全的安眠药更利于身体健康和治疗失眠，无成瘾性的催眠药和安全性高的安眠药更能成功治疗失眠且有利于人体健康，避免失眠严重危害，按需服用佐匹克隆更有利于身体健康和治疗失眠，国家支持药房积极合理销售佐匹克隆等安全性高的催眠药以利公众健康。

主要有六大方法让你入眠

1.总体目标尽可能明确病因，达到以下目的：(1)改善睡眠质量和(或)增加有效睡眠时间;(2)恢复社会功能，提高患者的生活质量;(3)减少或消除与失眠相关的躯体疾病或与躯体疾病共病的风险;(4)避免药物干预带来的负面效应。2.干预方式失眠的干预措施主要包括药物治疗和非药物治疗。对于急性失眠患者宜早期应用药物治疗。对于亚急性或慢性失眠患者，无论是原发还是继发，在应用药物治疗的同时应当辅助以心理行为治疗，即使是那些已经长期服用镇静催眠药物的失眠患者亦是如此。针对失眠的有效心理行为治疗方法主要是认知行为治疗(CBT-I)。目前国内能够从事心理行为治疗的专业资源相对匮乏，具有这方面专业资质认证的人员不多，单纯采用CBT-I也会面临依从性问题，所以药物干预仍然占据失眠治疗的主导地位。除心理行为治疗之外的其他非药物治疗，如饮食疗法、芳香疗法、按摩、顺势疗法、光照疗法等，均缺乏令人信服的大样本对照研究。传统中医学治疗失眠的历史悠久，但囿于特殊的个体化医学模式，难以用现代循证医学模式进行评估。应强调睡眠健康教育的重要性，即在建立良好睡眠卫生习惯的基础上，开展心理行为治疗、药物治疗和传统医学治疗。3.失眠的药物治疗尽管具有催眠作用的药物种类繁多，但其中大多数药物的主要用途并不是治疗失眠。目前临床治疗失眠的药物主要包括苯二氮卓类受体激动剂(benzodiazepine receptor agonists,BZRAs)、褪黑素受体激动剂和具有催眠效果的抗抑郁药物。抗组胺药物(如苯海拉明)、褪黑素以及缬草提取物虽然具有催眠作用，但是现有的临床研究证据有限，不宜作为失眠常规用药。酒精(乙醇)不能用于治疗失眠。一般的治疗推荐：艾司佐匹克隆(eszopiclone)、唑吡坦、唑吡坦控释剂(zolpidem-CR)、佐匹克隆(zopiclone)、但是治疗失眠的药物复杂而且繁多,包括：艾司唑仑(estazolam)，氟西泮(flurazepam )、夸西泮(quazepam)、替马西泮(temazepam)、三唑仑(triazolam)、阿普唑仑(alprazolam)、氯氮卓(chlordiazepoxide)、地西伴(diazepam )、劳拉西伴(lorazepam)、咪哒唑仑(midazolam)，唑吡坦、唑吡坦控释剂(zolpidem-CR)、佐匹克隆(zopiclone)、右佐匹克隆(eszopiclone)和扎来普隆(zaleplon)雷美尔通(ramelteon)、特斯美尔通(Ⅲ期临床中，tasimelteon)、阿戈美拉汀(agomelatin)、三环类抗抑郁药物、选择性5-色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制(SNRIs)、小剂量米氮平、小剂量曲唑酮。所以建议在治疗失眠用药必须到专科医师处就诊，根据医师开出的处方服药。4.物理治疗重复经颅磁刺激是目前一种新型的失眠治疗非药物方案，经颅磁刺激是一种在人头颅特定部位给予磁刺激的新技术，指在某一特定皮质部位给予重复刺激的过程。重复经颅磁刺激能影响刺激局部和功能相关的远隔皮层功能，实现皮层功能区域性重建，且对脑内神经递质及其传递、不同脑区内多种受体包括5-羟色胺等受体及调节神经元兴奋性的基因表达有明显影响。其可以和药物联合治疗迅速阻断失眠的发生，特别适用于妇女哺乳期间的失眠治疗，特别是产后抑郁所导致的失眠。

右佐匹克隆的注意事项

右佐匹克隆应在临睡前服用。服用镇静/催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。

老年和/或虚弱患者使用。

老年患者和/或虚弱患者使用镇静/催眠药物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和/或认知能力损伤。对于此类患者推荐起始剂量为1mg。

主要不良反应为口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。

对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

本品由于具有适当的亲脂性，容易进入大脑，右佐匹克隆及其代谢产物可部分通过胎盘屏障，同时本品在乳汁中浓度可能较高，因此妊娠妇女及哺乳期妇女慎用此药。

有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。

​失眠如何选择安眠药

一、尽量不要选择安定类安眠药

安眠药已经发展了三代，其中安神补脑液、苯海拉明等属于第一代，安定类(地西泮、氟西泮、艾司唑仑、阿普唑仑等)属于第二代，佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆属于第三代。第一代药物目前已基本退出临床治疗失眠的舞台;而第二代药物即广为人知的安定类药物是目前治疗失眠的主力军，应用广泛，群众基础较好;第三代药物在国外已经取代安定类药物，广泛使用20多年了，但在国内普及率不高。

由于安定类药物的副作用大，容易发生药物依赖，因此国内外专家均不建议将安定类作为治疗失眠的首选用药，《中国成人失眠诊断与治疗指南》中国内专家一致推荐，将佐匹克隆类第三代药物作为治疗失眠的首选推荐用药。

二、根据失眠类型选择不同作用时间的药物

安眠药根据发挥作用的时间(即半衰期)可分为短效药、中效药和长效药。具体见下图。其中以咪达唑仑、唑吡坦为代表的失眠药作用时间仅有2个小时左右，能够帮助患者入睡，但如果患者中间觉醒，就难以继续入睡了，因此适合仅入睡困难的患者;艾司唑仑、阿普唑仑为代表的失眠药作用时间为十几个小时，因此能帮助患者入睡并整晚维持睡眠，缺点是第二天醒来时仍有药物在体内发挥作用;以地西泮(安定)为代表的长效失眠药作用时间长达几十个小时，因此第二天白天会有头晕、头疼等不良反应，并且药物会因为不能及时排出而在体内蓄积。

右佐匹克隆的用法用量

本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。

主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg。睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。

如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。

特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。

合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

如何正确选择安眠药

有多种安眠药可选

失眠，不仅是老年人的睡眠问题，现已成为都市白领工作者普遍存在的现象。

失眠是一种原发性或继发性睡眠障碍，通常是我们对睡眠时间或者质量不满足，并影响白天工作生活的一种主观体验。目前最常用的是苯二氮类和非苯二氮类催眠药物。

苯二氮类：具有镇静、肌松和抗惊厥的三重作用。其副作用有日间困倦、认知和精神运动损害、失眠反弹及戒断综合征，长期大量使用会产生耐受性和依赖性。

氯氮(利眠宁)是这类药中最先被使用者，以后相继研制出地西泮(安定)、硝西泮(硝基安定)、氟西泮(氟安定)、氟硝西泮(氟硝基安定)、艾司唑仑(舒乐安定)等。

非苯二氮类：主要有唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等药物。仅有催眠而无镇静、肌松和抗惊厥作用。可改善患者的睡眠结构，治疗剂量内唑吡坦和佐匹克隆一般不产生失眠反弹和戒断综合征。

近年还研制出一些新的治疗失眠药物，如加波沙朵等。随着绿色产品热的兴起，天然安眠药物开始在市场上走俏，褪黑素(松果体素)、某些蛋白质、多肽类生物工程产品等，也在临床用于治疗失眠。

“按需治疗”和“小剂量间断”使用

治疗失眠应选择非苯二氮类药物作为一线药物。急性失眠应早期药物治疗;亚急性失眠应早期药物治疗联合认知-行为治疗;慢性失眠建议咨询临床医生。如果以迅速缓解症状为目的，则只需临时或间断用药。

对于需要长期药物治疗的患者，从安全性角度考虑，提倡间断性用药。目前还没有成熟的间断治疗模式，但仍可以“按需用药”。“按需用药”的原则是根据患者白天的工作情况和夜间的睡眠需求，考虑使用短半衰期镇静催眠类药物。

具体方法是：预期入睡困难时，上床前15分钟服用;根据夜间睡眠时间的需求，于上床30分钟后仍不能入睡时，或比通常起床时间早5个小时醒来，无法再次入睡时服用;根据白天活动的需求，即当第二天白天没有重要工作或事情时服用。