盐酸伊托必利片的药理毒理及药代动力学

盐酸伊托必利片的药理毒理及药代动力学

药理毒理

具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。

药代动力学

口服吸收迅速，给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，不依赖于细胞色素 P450代谢，主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢，本品原形药物4～5%、代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝，胆，肾、脑和消化系统，中枢系统分布很少。

盐酸伊托必利片的注意事项

1.本品可增强乙酰胆碱作用，故在使用时应当注意。

2.使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。

儿童用药：儿童服用本品的安全性资料尚未确立，应避免服用。

老年患者用药于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应，因此老年人在服用本品后需仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。

盐酸伊托必利片的药理作用

具多马胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有中度催吐作用。【药代动力学】口服吸收迅速给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，本品原形药物4~5%代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝胆肾脑和消化系统，中枢系统颁布很少

唑来膦酸的消除

【消除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时(tβ)的半衰期从全身循环中快速二相消除 ;1.75小时(tα)，然后是一个长期消除阶段。

特殊临床状态下的药代动力学 ：高钙血症患者 - 没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。

肝功能不全患者 - 没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。

【肾功能不全患者 - 没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。

【适应症】用于急性水肿引起的高钙血症(HCM)。

注射用赖氨匹林可以肌肉注射吗

注射用赖氨匹林 通用名： 注射用赖氨匹林 曾用名： 商品名称:阿沙吉尔 英文名： ASPIRIN-DL-LYSINE FOR INJECTION 拼音名： ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为赖氨匹林，其化学名为DL-赖氨酸单[2-(乙酰氧基)苯甲酸]盐。 其结构式为： 分子式：C15H22N2O6， 分子量：326.35 药品类别： 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 适应症： 用于发热及轻、中度的疼痛。 性状： 本品为白色结晶或结晶性粉末。 药理毒理： 本品为阿司匹林和赖氨酸复盐，能抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎作用。 药代动力学： 静脉注射赖氨匹林后，起效快，血药浓度高，约为口服的 1.8倍，并立即代谢为水杨酸，其浓度迅速上升。肌内注射本品后，有效血药浓度可维持36～120分钟。 用法用量： 肌内注射或静脉注射，以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。 (1)成人：一次0.9～1.8g，一日2次。(2)儿童：一日按体重 10～25mg/kg, 分2次给药。

马来酸依那普利叶酸片 - 药代动力学

马来酸依那普利

依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度，吸收度大约为60%。

口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长，似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中，口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后，依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内，依那普利吸收和水解程度是相同的。

在犬进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障;依那普利拉不能进入脑组织。大鼠多次口服依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予 14C-标记的马来酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C-标记的马来酸依那普利，发现放射性物质能通过胎盘。

叶酸

叶酸口服后主要以还原型在空肠近端吸收，5～20分钟即出现在血中，一小时后达高峰。叶酸由门静脉进入肝脏，以N5-甲基四氢叶酸的形式储存在肝脏中和分布在其他组织器官，在肝脏中储存量约为全身总量的1/3～1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄，大剂量注射后2小时，即有 20%～30%出现于尿中。

马来酸依那普利叶酸片

在I期临床试验中，健康志愿者单次口服马来酸依那普利叶酸片5mg/0.4mg、10mg/0.8mg、20mg/1.6mg时，依那普利及活性代谢产物依那普利拉的药代动力学过程呈现良好的线性关系。依那普利Tmax在0.83～1.1小时，t1/2在0.92～2.24小时;依那普利拉Tmax在3.8～4.4小时，t1/2在7.47～9.98小时。药代动力学过程无性别差异。依那普利在体内主要经肾脏排泄。饮食有可能降低依那普利的吸收。

怎样治好胃窦炎呢

2.关于消化不良症状的治疗

由于临床症状与慢性非萎缩性胃炎之间并不存在明确关系，因此，对症状治疗事实上属于功能性消化不良的经验性治疗。慢性胃炎伴胆汁反流者可应用促动力药(如多潘立酮)和(或)有结合胆酸作用的胃黏膜保护剂(如铝碳酸镁制剂)。有胃黏膜糜烂和(或)以反酸、上腹痛等症状为主者，可根据病情或症状严重程度选用抗酸剂、H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂(PPI)。促动力药如多潘立酮、莫沙必利及盐酸伊托必利等可用于上腹饱胀、恶心或呕吐等为主要症状者。胃黏膜保护剂如硫糖铝、瑞巴派特、替普瑞酮、吉法酯、依卡倍特及铝碳酸镁等适用于有胆汁反流、胃黏膜损害和(或)症状明显者。抗抑郁药或抗焦虑药可用于有明显精神因素的慢性胃炎伴消化不良症状患者。

温馨提醒：胃窦炎这个毛病的话其实不是不治之症，所以是一定会治疗好

。而且这个时候的话，其实也是去做一下中药治疗的了。还有运动的治疗的话，那么其实也是可以拓宽一下慢性胃炎的治疗途径。而且不要吃辛辣刺激的食物。

2.关于消化不良症状的治疗

由于临床症状与慢性非萎缩性胃炎之间并不存在明确关系，因此，对症状治疗事实上属于功能性消化不良的经验性治疗。慢性胃炎伴胆汁反流者可应用促动力药(如多潘立酮)和(或)有结合胆酸作用的胃黏膜保护剂(如铝碳酸镁制剂)。有胃黏膜糜烂和(或)以反酸、上腹痛等症状为主者，可根据病情或症状严重程度选用抗酸剂、H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂(PPI)。促动力药如多潘立酮、莫沙必利及盐酸伊托必利等可用于上腹饱胀、恶心或呕吐等为主要症状者。胃黏膜保护剂如硫糖铝、瑞巴派特、替普瑞酮、吉法酯、依卡倍特及铝碳酸镁等适用于有胆汁反流、胃黏膜损害和(或)症状明显者。抗抑郁药或抗焦虑药可用于有明显精神因素的慢性胃炎伴消化不良症状患者。

温馨提醒：胃窦炎这个毛病的话其实不是不治之症，所以是一定会治疗好

而且这个时候的话，其实也是去做一下中药治疗的了。还有运动的治疗的话，那么其实也是可以拓宽一下慢性胃炎的治疗途径。而且不要吃辛辣刺激的食物。

盐酸肾上腺素注射液药代动力学

肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活，转化为无效代谢物，不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6-15分钟起效，作用维持1-2小时，肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可通过胎盘，不易透过血-脑脊液屏障。

吃杨梅吃多了胃酸怎么样能缓解

可通过以下方法进行缓解：

1、中和胃酸：杨梅吃多了胃酸加重，可以给予温水、稀面汤、米粥、温牛奶口服，稀释、中和胃酸，保护胃黏膜，减轻烧心、恶心、腹胀等不适症状。

2、药物治疗：若胃酸比较明显，也可给予抑制胃酸分泌、保护胃黏膜等药物，抑制胃酸分泌可给予奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑或者埃索美拉唑、艾普拉唑等。保护胃黏膜多选用铝碳酸镁、硫糖铝和胶体果胶铋，若胃酸伴有反酸症状，可以给予促进胃动力药，如多潘立酮、枸橼酸莫沙必利、盐酸伊托必利等.

3、饮食调理：日常生活中多进食温软、清淡、易消化的食物，避免辛辣、油腻等刺激性食物的摄入。

双环醇片的药代动力学

健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50ng/ml。峰浓度 (C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期 (T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变，符合线性动力学特征。

多次给药与单次给药相比，药代动力学参数无显着性差异，提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(C)升高，对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。

消化不良腹泻怎么办

1.如果患者以胃痛、胃烧灼感为主，可使用质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑、潘妥拉唑、埃索米拉唑、雷贝拉唑中任何一种，或H2受体阻滞剂如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁中任何一种，以抑制胃酸，减轻胃酸对已损伤胃黏膜的刺激，缓解胃痛，加速黏膜愈合。还可以用一些胃黏膜的保护剂如吉法酯、硫糖铝、得乐或达喜促进胃黏膜急性炎症的恢复。

2.如果患者以腹胀、嗳气等症状为主，可以服用促胃动力药如吗丁啉、莫沙必利、伊托必利等，以增加胃蠕动，帮助消化。当然，也可上述几类药同时应用，但减少饮酒非常重要。

工作紧张导致消化不良者：促动力药 消化酶

长假结束，马上得投入工作状态，人的精神状态从轻松变成了有压力，有的行业甚至是一下子进入紧张状态。对于这种情况的人容易使得胃肠得不到充分的血液供应，如果再遇上有不合理的饮食结构、不良的睡眠、缺乏体育运动等，则可出现消化道功能紊乱，出现如胃肠蠕动减慢、消化液分泌减少，从而使消化功能下降。

支招：这类患者可以使用促胃动力药如吗叮啉、莫沙必利、伊托必利等，促进胃肠道蠕动，从而缓解腹胀、早饱等不适。同时，可服用消化酶如复方消化酶、胰酶等来补充机体本身消化酶的分泌不足，促进消化。伴有焦虑-抑郁性心理障碍的患者，可在心理疏导、心理调整等治疗基础上，应用抗焦虑-抑郁药物如赛乐特、百忧解、黛安神等。

糖尿病导致消化不良者：促胃动力药 消化酶

支招：对于这类糖尿病胃轻瘫者应该早期治疗。一方面要良好地控制血糖，并针对神经损害用药;另一方面需改善或纠正胃动力异常，可使用吗丁啉、莫沙必利、伊托必利等药物促进胃肠蠕动，使用消化酶帮助消化，也可使用六味安消等中药。