卓乐定药物的相互作用
卓乐定药物的相互作用
齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。齐拉西酮主要作用于中枢神经系统,与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。齐拉西酮可能诱发低血压,因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。 其他药物对齐拉西酮的影响: 卡马西平 :卡马西平为CYP 3A4诱导剂,每天2次连续21天服用200 mg卡马西平,患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高,齐拉西酮的AUC降得越多。 酮康唑:酮康唑为强效CYP3A4抑制剂,患者每天服用400mg酮康唑,连续5天,齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40%。其他CYP 3A4抑制剂有相似的作用。 西米替丁 :800 mg西米替丁,每日1次,服用2天,对齐拉西酮药代动力学无影响。 制酸剂 :合用30 mL抗酸剂对齐拉西酮药代动力学无影响。此外,在对照临床试验中,对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明,与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用,齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。 齐拉西酮对其他药物的影响 :体外试验表明,与主要经CYP 1A2、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6和CYP 3A4清除的药物合用,齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。 锂 :齐拉西酮(40 mg bid)、与锂(450 mg bid)合用7天,不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。 口服避孕药 :齐拉西酮(20 mg bid)与口服避孕药炔雌醇(0.03 mg)和左炔诺孕酮(0.15 mg)合用,不会影响这2种口服避孕药的药代动力学。 右美沙芬 :与体外试验结果一致,1项在健康志愿者中进行的研究结果显示,齐拉西酮不会改变CYP 2D6的底物-右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。
注射用氨苄西林钠 药物相互作用
1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
2.氨苄西林钠与那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
3.本品宜单独滴注,不可与下列药物同瓶滴注:氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。
4.别嘌呤可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
5.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。
盐酸西地那非的药物相互作用
1.其他药物对西地那非的作用
体外实验:
本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:
健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日2次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%; 单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日3次),则后者的 Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂 (如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非选择性b-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
2.西地那非对其他药物的作用
体外实验:
本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制剂,由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验:
高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg;未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法林(40mg)与西地那非有明显的相互作用;西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长;健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用;西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦(saquinavir)、利托那韦(ritonavir)稳态时的药代动力学,后两者都是CYP4503A4的底物。
【药物过量】
当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。
左氧氟沙星的药物相互作用
1.尿碱化剂可减低盐酸左氧氟沙星胶囊 在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。盐酸左氧氟沙星胶囊 对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.盐酸左氧氟沙星胶囊 与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.盐酸左氧氟沙星胶囊 与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少盐酸左氧氟沙星胶囊 自肾小管分泌约50%,合用时可因盐酸左氧氟沙星胶囊 血浓度增高而产生毒性。
6.盐酸左氧氟沙星胶囊 可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少盐酸左氧氟沙星胶囊 的口服吸收,不宜合用。
8.盐酸左氧氟沙星胶囊 与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
优甲乐有什么药物相互作用
1.左甲状腺素钠会增加抗凝剂的作用,以及降低降血糖药的效果。
2.左甲状腺素钠会升高血中苯妥英钠水平;
3.抗惊厥药如卡马西平和苯妥英钠加快左甲状腺素钠代谢,可将甲状腺素从血浆蛋白中置换出来;
4.优甲乐与强心甙合用,须相应调整强心甙用量;
5.左甲状腺素可增加拟交感性药物的作用;
6.左甲状腺素可增加儿茶酚胺受体敏感性,因此会增加三环类抗抑郁药物反应;
7.消胆胺等胆汁酸多价螯合剂,含钙、镁、铝的抗酸剂,可减少左甲状腺素钠吸收,同时用口服避孕药,需增加左甲状腺素钠用量;
8.左甲状腺素可能会导致抗糖尿病药物或胰岛素剂量的增加,在使用优甲乐治疗的初始阶段以及改变剂量时(包括停药),需监测糖尿病病人的血糖情况,以适当调整糖尿病治疗药物的剂量;
9.优甲乐与氯胺酮同时应用时会引起血压升高和心动过速
10.快速静脉注射苯妥英可能导致游离的左甲状腺素和三碘甲腺原氨酸血浆浓度增加,个别情况可导致心律不齐。
11.水杨酸盐,双香豆素,大剂量速尿(250mg),安妥明等可促进左甲状腺素从其血浆蛋白结合位点上转换出来。
氧氟沙星胶囊药物相互作用
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收,不宜合用。
药物相互作用
1.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
2.已知硝酸咪康唑的全身给药制剂可抑制CYP3A4/2C9.鉴于本品局部给药的全身吸收有限,因此具有临床意义的药物相互作用非常罕见。口服抗凝剂(如:华法林)的患者应慎用,并监测抗凝效应。
3.咪康唑类药物与其他药物如口服降血糖药或苯妥英同时服用,可增加其他药物的作用及作用,应慎用。
4.由于本品的成份可使乳胶制品如:避孕隔膜、避孕套等破损,故应避免本品于此类产品接触。
维生素C注射液的药物相互作用
1、大剂量维生素C可干扰抗凝药的抗凝效果。
2、与巴比妥或扑米酮等合用,可促使维生素C的排泄增加。
3、纤维素磷酸钠可促使维生素C代谢为草酸盐。
4、长期或大量应用维生素C时,能干扰双硫仑对乙醇的作用。
5、水杨酸类能增加维生素C的排泄。
6、不宜与碱性药物(如氨茶碱、碳酸氢钠、谷氨酸钠等)、核黄素、三氯叔丁醇、铜、铁离子(微量)的溶液配伍,以免影响疗效。
7、与维生素K3配伍,因后者有氧化性,可产生氧化还原反应,使两者疗效减弱或消失。
盐酸莫西沙星药物相互作用
食物和乳制品:食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此,莫西沙星的服用 时间不受进食的影响。抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同 时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。 这将导致血浆中的药 物浓度比预定值低,因此,抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物 质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁:与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性,其吸收参数 (Cmax, Tmax, AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。钙补充剂:当给予高剂量钙补充剂时,仅观察到吸收率稍有减少,而吸收范 围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。茶碱:莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响,提示莫西沙星对P450 酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时,达到稳态的茶碱浓度未升高。因 此,服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。华法令:据观察,莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血 的其它参数有影响。口服避孕药:莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。抗糖尿病药:优降糖和