伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例，给牛、绵羊静脉注射300μg/kg量，t1/2虽然差别不大(分别为2.8天和2.7天)，但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛所致。伊维菌素在犬体内排泄较快(t1/2=1.6～1.8天)。猪的半衰期长达4天。 用美国专用的商品制剂给牛皮下注射(200μg/kg)，由于从注射局部缓慢吸收，而半衰期延长(t1/2=8天)，.48h血药达峰值，据临床驱虫效果观察，药效能维持2周。绵羊内服后的半衰期为3～5天，24h后达血药峰值。
药动学