药代动力学

• 硝酸异山梨酯片的药代动力学

  ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出

• 盐酸莫西沙星药代动力学

  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1

• 盐酸西地那非的药代动力学

  西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径)，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约 4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度(Cmax

• 氧氟沙星眼膏的药代动力学

  1.血中浓度 用本品对健康成人每30分钟1次适量、涂眼16次时，30分钟后的血中浓度为0.009 μg/ml以下。 2.动物的眼组织内分布(白色家兔、狗) 用本品对正常白色家兔进行1次约40mg涂眼时，在眼球结膜及巩膜于涂眼5分钟后其移行量达到最高值，分别为9.72μg/g、1.62μg/g，之后逐渐减少。在房水及角膜于1小时后达到最高值，分别为0.69μg/ml、4.87μg/g，之后迅速减少。此外，用氧氟沙星的光学活性体(L体)0.3%左氧氟沙星滴眼液对毕格狗进行1次1滴、一天4次、连续2周滴眼时，最

• 盐酸伊托必利片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。 药代动力学 口服吸收迅速，给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，不依赖于细胞色素 P450代谢，主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢，本品原形药物4～5%、代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝，胆，肾、脑和消化系统，中枢系统分布很少。