硝酸异山梨酯片

• 硝酸异山梨酯片的药理毒理

  药理学：硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，

• 硝酸异山梨酯片的药代动力学

  ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出

• 硝酸异山梨酯片是什么

  硝酸异山梨酯片(Isosorbide Dinitrate InjECTion)，本品为白色片。缓解心绞痛，舌下给药，一次5mg，预防心绞痛，口服，一次5～10mg，一日10～30mg。青光眼患者禁用。低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。血管扩张药。生产企业有兰州制药厂、常州康普药业有限公司、上海医科大学红旗制药厂、南京白敬宇制药厂、东北制药集团沈阳和平制药厂、山西三晋药业有限公司等。

• 硝酸异山梨酯片的使用注意事项

  1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。 2.在下列情况下使用本品应十分注意，并在医生指导下使用：低充盈压患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病，直立性低血压。 3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。 4.患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。 5.长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，因此建议将剂量保持在最低水平，并且服用当日最后一剂时，其时间不应迟于晚饭时间。 6.治疗期间应避免饮酒，否则会使本品扩血管